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用药喹硫平缓释片XR和喹硫平速释片



喹硫平缓释片是喹硫平的一种新剂型,全称富马酸喹硫平缓释片(Extended-Release,XR),是年于我国上市的非典型抗精神病药物。我们以前使用的是喹硫平平片,也就是喹硫平速释片(ImmediateRelease,IR)。那么,这两者都有哪些差异呢?

首先我们来了解一下两者的共性知识。

喹硫平在体内与多种受体有亲和力,包括:(1)5-HT2受体:高亲和力:(2)D1和D2受体:稍弱于5-HT受体;(3)H1受体:高亲和性,导致镇静,体重增加;(4)α1受体:高亲和性,导致体位性低血压,心动过速,头晕;(5)α2受体:中度亲和力。

其次,我们初次总结下IR剂型和XR剂型的区别。

1.D2受体占有率不同。

IR使用4天可加量至mg/日,D2受体占有率达到37%。

XR使用3天可加量至mg/日,D2受体占有率达到56%;

我们知道,阻断D2受体是抗精神病药物发挥作用的机制之一,而D2受体占有率达到60-80%之间,是抗精神病疗效最佳的时候,因此D2受体占有率与精神病性症状到的改善是密切相关的,而XR剂型则使得喹硫平的D2受体占有率大大提高了。但这一点是不同药物剂型的特点,还是药物耐受性差加量慢导致的,还不清楚。

2.服药时间不同

IR达峰时间为1.5小时,半衰期为6小时,作用可持续12小时。因此,服药需一天两次。

XR达峰时间为6小时,半衰期为6小时,可持续释放喹硫平20小时。因此,服药只需一天一次。但因为达峰时间晚,需要在睡前3-4小时提前服用。

3.适应症获批范围不尽相同

IR:我国为精神分裂症,双相躁狂。国外已获批双相抑郁,双相维持期。

XR:我国为精神分裂症,双相抑郁。国外已获批的适应症包括双相抑郁,双相维持期,抑郁症,抗抑郁药联合用药,广泛性焦虑障碍等。

4.加量方案不尽相同

(1)精神分裂症

精神分裂症IRXR

加量步骤

第一天

50mg/d

起始剂量mg/d,逐渐滴定至-mg/d

第二天

mg/d

第三天

mg/d

第四天

mg/d

治疗剂量

-mg/d

-mg/d

可调整区间

-mg/d

-

(2)双相躁狂

XR没有批适应症,说明书中也没有给方案。IR说明书中给出加量方案,如下表:

双相躁狂

IR

加量步骤

第一天

mg/d

第二天

mg/d

第三天

mg/d

第四天

mg/d

第六天

mg/d

治疗剂量

-mg/d

(3)双相抑郁

IR没有批双相抑郁适应症,而XR中有,具体加量方案如下:

双相抑郁

XR

加量步骤

第一天

50mg/d

第二天

mg/d

第三天

mg/d

第四天

mg/d

治疗剂量

mg/d

参考文献:

富马酸喹硫平缓释片说明书;

富马酸喹硫平速释片说明书;

张鸿燕.新剂型非典型抗精神病药富马酸喹硫平缓释片的研究进展[J].中国新药杂志,,():35-38.

以上是我目前学习总结的喹硫平IR和XR的区别。

如果您在临床应用中发现两者的区别,欢迎加入下方的讨论,提供您宝贵的经验分享给大家。

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