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临床分享利多卡因临床使用注意事项
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利多卡因
其他名称:赛罗卡因,Xylocaine,Lignocaine
01
性状
本品制品为利多卡因的盐酸盐,碳酸盐。为白色结晶性粉末;无臭,味苦,继有麻木感。在水中易溶。02
药动学
本品局部或注射给药,80%-90%在1h内吸收。血浆中70%与蛋白结合。分布广泛,能通过血脑屏障和胎盘,犬的表观分布容积为4.5L/kg。可在乳中出现,少量随胆汁排泄,10%-20%以原形由尿排泄,大部分在肝内被酰胺酶水解,犬的消除半衰期为0.9h。本品首过效应强,故治疗心律失常时必须静脉注射。03
作用
本品为酰胺类局麻药,与相同浓度的普鲁卡因比,局麻作用起效快,作用强而持久。局麻作用为普鲁卡因的2-4倍,表面麻醉为盐酸丁卡因的1/2-1/3。本品穿透力也较强。局麻时效与药液浓度有关,一般在1.5h左右。对组织几乎无刺激性,局部血管扩张作用不明显,加入肾上腺素可延缓其吸收,延长作用时间。本品安全范围较大,能穿透黏膜。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。因本品属酰胺类药物,对普鲁卡因等酯类局麻药过敏的患病动物可改用本品。对磺胺类药物抑菌作用无影响。和青霉素水溶液混合不产生沉淀。其0.2%的溶液可作为青霉素溶剂,用于肌内注射,以减少疼痛。本品碳酸盐与盐酸盐比,阻滞作用较强,起效较快,肌肉松弛较好,麻醉持续时间无差异。本品尚具抗心律失常作用,属于Ⅰb类抗心律失常药。它能降低心室率,缩短动作电位时间和绝对不应期,并延长相对不应期。利多卡因起效快,持续时间短。04
体内过程
本品口服吸收虽好。但肝脏首关可使70%药物被代谢。本品可通过胎盘,进入胎儿循环。05
应用
常用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉,马的神经阻断麻醉。也可用于治疗室性心律失常。一般建议用不含肾上腺素的溶液进行硬膜外麻醉,也可用连续静脉输注方法发挥全身镇痛作用。利多卡因是治疗急性和严重血流动力学异常引起的室性心律失常的一线药物。对于一些室上性心律失常,如旁路介导的室上性心动过速以及急性发作的或副交感神经介导的房颤心脏复律也有效。广泛用于黏膜的表面麻醉(如气管插管前)。利多卡因在犬猫身上经皮吸收的生物利用度比人类低。而其他物种尚未评估透皮利多卡因的镇痛效果和临床应用。猫对于利多卡因的毒性作用非常敏感,因此使用时准确计算剂量和精确给药非常重要。06
禁忌证
禁止在围手术期给猫连续滴注,以免产生不良的血流动力学影响。禁用含肾上腺素的利多卡因溶液静脉注射。禁用含肾上腺素的利多卡因溶液作四肢完全环形麻醉,以免发生缺血性坏死。禁止在鸟类使用含肾上腺素的利多卡因溶液。07
不良反应
抑郁、抽搐、肌束震颤、呕吐、心动过缓和低血压。如果反应严重,应减少或停止使用。静脉注射地西泮或戊巴比妥可控制抽搐。治疗期间需密切监测心电图。猫往往对其CNS的不良反应更敏感。喷雾剂中的CFC推进剂有可能造成猫的喉头水肿。08
药物相互作用
与西咪替丁和普萘洛尔(心得安)同时使用将延长利多卡因的血清清除时间。与普鲁卡因胺合用可能增加CNS的不良反应。其他抗心律失常药可能导致心肌抑制的增加。09
常用局麻药用途
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剂量
利多卡因用于外周神经麻醉时,猫的最大剂量为3-4mg/kg,犬的最大剂量为6-8mg/kg。犬:室性心律失常:2-8mg/kg,iv,其中2mg/kg推注,之后以每分钟0.-0.1mg/kg,恒速输注。猫:室性心律失常:0.25-2.0mg/kg,iv(缓慢),其中0.25-0.5mg/ml推注,之后以每分钟0.01-0.04mg/kg,iv(恒速)。11
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